淫羊藿素在大鼠体内的药动学研究
目的 研究淫羊藿素灌胃或静脉注射给药后原型药物及结合型药物在大鼠体内的血浆药动学和排泄特征,为新药开发提供参考依据.方法 采用高效液相色谱-串联质谱法测定生物样品经酶水解前后淫羊藿素浓度.结果 大鼠灌胃给予不同剂量淫羊藿素(20、40和80 mg·kg~(-1))后,ρ_(max)和AUC_(0-∞)与给药剂量呈正相关,生物利用度分别为17.29%、13.80%和10.70%.灌胃给予80 mg·kg~(-1)淫羊藿素后,大鼠血浆中游离淫羊藿素的ρ_(max)和AUC_(0-∞)分别为13.26 ng·mL~(-1),495.67 ng·h·mL~(-1);游离与结合形式总和的药动学参数分别为597.50 ng·mL~(-1),12 038 ng·h·mL~(-1).静脉给药20 mg·kg~(-1)后,大鼠血浆中游离淫羊藿素的ρ_(max)和AUC_(0-∞)分别为5 896 ng·mL~(-1),2 470 ng·h·mL~(-1);游离与结合形式总和的药动学参数分别为11 598 ng·mL~(-1),23 303 ng·h·mL~(-1).大鼠灌胃给予80 mg·kg~(-1)淫羊藿素72 h后,尿、粪样品中游离淫羊藿素的排泄量分别占给药量的0.04%和25.09%,游离与结合形式总和的排泄量分别占给药量的0.14%和32.46%;大鼠静脉注射给予20 mg·kg~(-1)淫羊藿素72 h后,尿、粪样品中游离淫羊藿素的排泄量分别占给药量的0.58%和8.76%,游离与结合形式总和的排泄量分别占给药量的2.48%和10.82%.结论 淫羊藿素给药后在体内主要以结合形式存在,生物利用度较低,主要通过粪便排泄.
淫羊藿素、高效液相色谱.串联质谱法、药动学、排泄
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R969.1(药理学)
重大新药创制"科技重大专项2009ZX09301-002
2010-05-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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