兰索拉唑有关物质的合成

摘要：

目的 为加强对兰索拉唑原料药和制剂产品的质量控制,合成存在于该药品中的3个有关物质.方法 以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为起始原料,用化学法合成2-””3-甲基4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基”甲基硫代”-1H-苯并咪唑(1),2-””3-甲基-1-氧-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基”甲磺酰基”-1H-苯并咪唑(2),2-””3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基”甲磺酰基”-1H-苯并咪唑(3).结果 在甲醇钠的作用下起始原料经缩合得到(1),收率97%.化合物1与两倍摩尔量的间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)先在0℃下反应1 h,再在25℃下反应3 h氧化得到(2),收率91%;化合物1与两倍摩尔量的m-CPBA在-15℃的作用下,氧化得到(3),收率58%,本实验结果经质谱、核磁等确证.结论 本实验反应条件温和,原料易得,操作简单,收率高,同时由于溶剂和试剂单一,利于回收套用,降低成本,减少污染.

关键词：兰索拉唑、质子泵抑制剂、有关物质、合成

所属期刊栏目：45

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：科技部支撑计划2008BA155B00;卫生行业科研专项资助项目200802038

在线出版日期：2010-05-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：471-473