葛根素胃肠道给药吸收情况的体内外评价

摘要：

目的 研究葛根素胃肠道给药后吸收情况的体内外评价方法及其相关性.方法 通过离体Caco-2细胞模型透过实验、在体大鼠小肠灌流实验和整体的Beagle犬体内药动学实验,结合不同pH介质中油水分配系数的测定,分别考察葛根素的吸收情况.结果 葛根素在分别以纯净水、0.1 mol·L~(-1) HCl溶液及pH 6.8磷酸盐缓冲溶液为水相的油水分配系数分别为0.387 6、0.522 8及0.322 7;葛根素在SD大鼠胃及小肠吸收分别为(21.04±11.63)%及(20.77±4.54)%;葛根素单剂量口服给予Beagle犬后,血药浓度变化符合一室模型,t_(1/2)为2.291 h,AUC_(0-24)为9.919 mg·h·L~(-1),t_(max)为1.500 h,ρ_(max)为1.270mg·L~(-1),生物利用度为6.40%.结论 理化、离体、在体和整体实验均表明葛根索溶解性能较差,吸收差,有必要进一步研究如何改善葛根素的脂溶性能,提高其口服吸收的生物利用度;体外和体内实验在预测药物口服吸收方面具有一定的相关性,非整体实验有助于预测药物在整体动物中的吸收情况.

关键词：葛根素、胃肠道给药、吸收、Caco-2细胞

所属期刊栏目：45

分类号：R965.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金30400601

在线出版日期：2010-05-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：429-433