胸腺五肽酶降解机制的研究

摘要：

目的 研究胸腺五肽在胃肠道中的酶降解机制.方法 考察胸腺五肽在人工胃液、人工肠液、纯酶(氨肽酶N、羧肽酶A、胰蛋白酶和麋蛋白酶)以及离体肠环中的降解,并探讨胸腺五肽浓度、酶抑制剂及pH值对降解的影响.结果 胸腺五肽在人工胃液中稳定,在人工肠液中迅速降解,具有浓度依赖性及pH依赖性,即浓度越高,pH值越低,则降解速率越低.同时酶抑制剂(乙二胺四乙酸二钠、1,10-菲啰啉)可显著地抑制其降解,但杆菌肤的抑制作用不显著.胸腺五肽在羧肽酶A、氨肽酶N及胰蛋白酶中的降解速率分别为5.11,12.82,13.43 mL·min~(-1),但在α-糜蛋白酶中几乎不降解.此外,胸腺五肽的降解具有显著的部位特异性,在结肠部位的降解速率最低.结论 胸腺五肽易被胃肠道中的酶降解破坏,口服无效.为了开发口服给药系统必须将胸腺五肽包载于适宜的载体之中.

关键词：胸腺五肽、胃肠道、酶降解

所属期刊栏目：45

分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金30430760

在线出版日期：2010-05-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：409-412