紫杉醇囊泡的研制及大鼠体内的药动学特征

摘要：

目的 制备紫杉醇囊泡,对其进行表征,进一步研究其在大鼠体内的药动学特征及组织分布情况.方法 以司盘(Span)和胆固醇(CH)为主要膜材,用薄膜分散法制备紫杉醇囊泡,采用正交实验进行处方优化,用透射电镜考察其形态和构造,用激光粒度仪测定囊泡的粒径大小和ζ电位,按7.5,15,30 mg·kg~(-1)3个剂量大鼠颈静脉给药后检测一定时间点的血药浓度,对照为15 mg·kg~(-1)的紫杉醇注射液.结果 紫杉醇囊泡的平均粒径为(157±16)nm,冻干后紫杉醇囊泡的平均粒径为(189±23)nm;冻干后的紫杉醇囊泡在贮存6个月的时间内包封率没有明显变化,粒径略有增大.紫杉醇囊泡相对于紫杉醇注射液体内半衰期显著延长,生物利用度提高;组织分布结果显示明显的肝脾靶向性.结论 成功研制了紫杉醇囊泡,囊泡有望成为紫杉醇新的剂型.

关键词：囊泡、包封率、紫杉醇、药动学、组织分布

所属期刊栏目：45

分类号：R944(药剂学)

资助基金：福建省新世纪优秀人才支持计划2008J0115

在线出版日期：2010-05-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：365-371