正交实验设计优化人顶体酶抑制剂4-胍基苯甲酸4'-乙酰氨基苯基酯盐酸盐的合成工艺
目的 优化人精子顶体酶抑制剂4-胍基苯甲酸-4-乙酰氨基苯基酯盐酸盐(AGB)的合成工艺.方法 按L_9(3~4)正交表设计考察了缩合剂(A)、反应时间(B)和溶剂(C)3个主要因素对关键中间体4-胍基苯甲酸盐酸盐(3)与4-乙酰氨基苯酚缩合反应制备AGB收率的影响.结果 缩合反应合成AGB的最优反应条件为C_2B_1A_2,收率从44%提高到70%.结论 新工艺反应条件温和、后处理简便、收率较高.
药物化学、工艺改进、化学合成、4-胍基苯甲酸-4’-乙酰氨基苯基酯盐酸盐、正交设计、人顶体酶抑制剂
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R914.5(药物基础科学)
上海市学科建设项目B906
2010-04-09(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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