米索前列醇片不同给药途径的人体药动学研究
目的 比较米索前列醇不同给药途径(口服、舌下和阴道)药动学特征.方法 采用平行试验设计,30名中国健康女性志愿受试者随机分为3组,分别空腹口服、舌下含服和阴道给予400μg米索前列醇片,采用液相色谱-串联质谱法测定受试者血浆中米索前列醇活性代谢物米索前列酸的浓度.结果 受试者空腹口服、舌下含服和阴道给药后的主要药动学参数:t_(max)分别为(0.18±0.05),(0.40±0.14)和(5.05±1.80)h,ρ_(max)分别为(1 424±380),(783±285)和(302±198)ng·L~(-1),t_(1/2)分别为(0.61±0.32),(0.82±0.18)和(5.27±4.38)h,AUC_(0-t)分别为(698±138),(824±302)和(1 313±691)ng·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(709±143),(846±306)和(1 816+727)ng·h·L~(-1).结论 米索前列醇片经不同途径给药后的药动学有较大差异.空腹口服给药后吸收迅速,米索前列酸达峰最快,舌下含服给药t_(max)略有延长,阴道给药t_(max)明显滞后.达峰浓度以空腹口服给药最高,舌下含服次之,阴道给药最低.与空腹口服和舌下含服相比,阴道给药AUC最高,但个体差异较大.
米索前列醇、给药途径、液相色谱-串联质谱法、药动学
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R969.1(药理学)
国家科技支撑计划2006BA103B10
2010-04-09(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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