芫花对P-糖蛋白底物罗丹明123肠内转运和吸收的影响
目的 研究芫花水煎液对P-糖蛋白(P-gp)的底物罗丹明123(R123)在空肠内转运和吸收的影响,探讨芜花对肠黏膜P-gp的调控作用.方法 大鼠分组制模,利用体外扩散池法(Ussing chamber)评价芫花对R123和荧光素钠(CF)经空肠黏膜透过性的影响;利用在体实验测定R123和CF在血浆中药物浓度的变化和各种药动学参数.结果 一方面,0.5 g·mL~(-1)的芜花水煎液降低了R123分泌方向的转运,同时提高了吸收方向的转运,而且对CF吸收和分泌方向的转运都有抑制作用;另一方面,在体实验芜花组R123的生物利用度和曲线下面积都显著大于对照组,CF则与对照组无明显差异.结论 实验表明,芜花某些化学成分抑制P-gp,另一些成分可能使细胞之间紧密连接加强,引起旁细胞途径药物CF渗透的降低.因此芫花是肠黏膜P-gp的一种抑制剂,但是哪种化学成分发挥作用有待于进一步研究.
芜花、罗丹明123、P-糖蛋白、肠吸收、体外扩散池
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R945(药剂学)
国家自然科学基金C03050205;广东省科技计划项日资助课题2005830101007;笹川医学奖学金同学会科研启动基金101号
2010-04-09(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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