苦参碱时控型结肠定位给药微丸的制备和体外释药研究

摘要：

目的 用流化床包衣技术制备苦参碱时控型结肠定位给药微丸.方法 使用流化床包衣设备,首先在空白丸芯上采用溶液上药法制备苦参碱载药微丸,然后以羟丙甲纤维素(HPMC)和乙基纤维素水分散体(Surelease)的混合物包衣作为溶胀控释层,以Surelease包衣作为时控包衣层,制备时控型结肠定位给药微丸.分别用扫描电镜、溶出度测定和光学显微镜考察微丸的包衣质量,体外释药率和释放过程中微丸的变化.结果 药物通过时控层破裂开始大量释放,调节该层增重和溶胀控释层的增重及此层中HPMC与Surelease比例,均可以调节释药时滞,控制药物的释放速度.优化后的包衣微丸在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后药物近恒速释放,16h内药物释放完全.结论 可通过调节时控层的增重,溶胀控释层的增重及此层中HPMC与Surelease比例来制备不同时滞的苦参碱时控型结肠定位给药微丸,为小分子水溶性药物制成时控型延迟释药微丸提供参考.

关键词：苦参碱、时控、结肠定位给药、微丸、乙基纤维素水分散体

所属期刊栏目：44

分类号：R944(药剂学)

资助基金：澳门大学科研基金RG088/07-08S/09R

在线出版日期：2010-01-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1713-1718