健康人体静脉滴注尼扎替丁的药动学研究

摘要：

目的 研究尼扎替丁注射液的药动学.方法 选择20名中国健康成年志愿者,男女各半,单次静滴尼扎替丁注射液100和200 mg及100 mg多次给药.血及尿中药物浓度分别用LC-MS/MS和高效液相色谱测定.利用血药浓度,以DAS软件计算药动学参数;利用尿药浓度计算尿药累积排泄率.结果 受试者静滴尼扎替丁注射液100,200 mg及100 mg多次给药后,主要药动学参数分别是ρmax(1 623.58±429.34),(3 722.78±571.70)和(2 155.47±652.39)μg·L~(-1),AUC0-8(2 183.81±545.60),(4 776.04±828.05)和(2 741.56±827.81)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)(2 222.35±553.84),(4 854.36±837.43)和(2 793.17±828.18))μg·h·L~(-1),t1/2(1.50±0.23),(1.48±0.16)和(1.62±0.29)h.100mg单次和100mg多次给药组经t检验,差异无统计学意义;100和200 mg组除ρ_(max)和AUC与剂量成正比外,其余主要药动学参数组间差异无显著性.静滴尼扎替丁注射液100,200及100 mg多次给药后,0～12 h内尿药累积排泄率分别为(50.63±8.55)%,(58.30±16.22)%和(54.85±14.58)%,经t检验差异无统计学意义.结论 本品每8 h给药1次,每次静滴100 mg,共给3次,连续给药3 d,可达稳态浓度,多次给药后其药动学行为无异常改变.该制剂平均有50%以上的原型药物从肾脏排出,表明该药主要以原型从肾脏排泄.

关键词：尼扎替丁注射液、高效液相色谱-质谱联用法、高效液相色谱、药动学

所属期刊栏目：44

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2010-01-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1652-1657