双氯芬酸钠丝素蛋白-壳聚糖缓释微球的制备及体内外评价

摘要：

目的 以双氯芬酸钠(diclofenac sodium,DS)为模型药物,丝素蛋白(silk fibroin,SF)/壳聚糖(chitosan,CS)(1:1)为复合载体制备双氯芬酸钠丝素蛋白/壳聚糖缓释微球(DS-SF/CS-MS),并考察其体内外相关性.方法 采用乳化-化学交联固化法制备DS-SF/CS-MS;动态透析法考察了微球的体外释放特性;以DS溶液对照,大鼠分别ig相同剂量的DS-CS-MS和DS-SF/CS-MS后,HPLC测定血浆中DS浓度,3P97程序计算药动学参数.结果 DS-SF/CS-MS的载药量和包封率分别为(9.88±0.49)%和(50.35±0.92)%,平均粒径为(26.54±1.39)μm;DS-SF/CS-MS在不同pH的释放介质中均遵循Higuchi方程,其缓释效果明显优于双氯芬酸钠-壳聚糖微球(DS-CS-MS);大鼠体内的双氯芬酸钠血药浓度经时曲线均符合一室模型,3种制剂的MRT分别为(4.11±0.03),(6.92±0.39)和(24.35±0.27)h.DS-SF/CS-MS的MRT与t1/2明显延长,其相对生物利用度为溶液剂的140.0%.结论 SF/CS-MS的性能优异,有望成为一种低毒性的新型缓控释载体材料.

关键词：丝素蛋白、壳聚糖、缓释微球、双氯芬酸钠

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家科技支撑计划;科技型中小企业技术创新基金;江苏省高校高新技术产业发展项目;江苏省"六大人才高峰"高层次人才项目

在线出版日期：2010-01-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1642-1647