水溶性姜黄素前药制备及其体外抗肿瘤实验研究

摘要：

目的 合成聚乙二醇负载的、生物可降解的姜黄素(Cur)前药,以解决Cur水溶性等问题,并增强疗效,为开发新型Cur制剂奠定基础.方法 以单甲氧基聚乙二醇为载体,氨基酸为连接臂,合成Cur前药;通过紫外光谱法、核磁共振波谱法对合成产物进行结构鉴定;采用直接观察法对其水中溶解性进行测定;最后通过MTT法对其体外抗肿瘤活性及特点进行分析.结果 通过三步法合成了Cur前药,紫外光谱及核磁氢谱确证为预期产物,且合成率较高;水溶性结果表明,产物溶解度大于0.25 mol·L-1,同比游离Cur提高了1.5×105倍以上,增溶显著;体外对人肝癌细胞株HepG2仍具有较强的抑制活性,且抑制率随浓度增高及处理时间延长而增强,前药处理24h时的IC钟为(59.3±2.5)μmol·L-1,而48 h后的IC50为(6.8±1.4)μmol·L-1,表现为”缓释、减毒效果”.结论 本实验成功合成了Cur前药,方法简单、合成率高、产物水溶性好,并且能够缓慢释放起到抗肿瘤效果,表现出较好的应用开发前景,值得进一步研究开发.

关键词：姜黄素、前体药物、聚乙烯二醇类、抗肿瘤药

所属期刊栏目：44

分类号：R944(药剂学)

资助基金：浙江省自然科学基金Y206776;浙江省中医药重点项目研究计划2005Z001;浙江省教育厅科学研究项目Y200805067

在线出版日期：2009-12-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1492-1496