骨形成蛋白微球温敏性凝胶复合系统的制备及释药特性研究

摘要：

目的 考察处方和制备工艺对人重组骨形成蛋白-2(rhBMP-2)微球释放度的影响,并比较rhBMP-2微球和rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统的体外释药特性.方法 采用W/O/W型乳化溶剂挥发法以聚乳酸.羟基乙酸共聚物(PLGA)和端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)为材料制备空白微球.通过吸附法制备rhBMP-2载药微球.以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备凝胶.通过试管倒转法测定凝胶剂和微球凝胶剂的初始胶凝化温度(IGT),采用夹心法酶联免疫吸附法测定释药速度.结果 20%的MPEG-PLGA凝胶和微球凝胶剂的IGT均在37℃左右,缀球中药物呈现三相释药模式,而微球凝胶剂体外释药曲线符合Higuehi方程.采用PLGA-COOH制备的rhBMP-2微球,其突释明显小于以PLGA为材料制备的微球,增加内水相与油相的体积比.在内水相中加入氯化钠均可以在一定程度上减小突释.结论 rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统可以减少药物突释,具有比微球剂更理想的体外释药特性.

关键词：人重组骨形成蛋白-2、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物、温敏性凝胶、微球、突释

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：湖北省科技攻关计划2005AA301C38

在线出版日期：2009-08-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1005-1008