5-氟尿苷棕榈酸酯脂肪质体的制备及其细胞毒性研究

摘要：

目的 制备前药5-氟尿苷棕榈酸酯(5-FURP)脂质体,并进行体外细胞毒性实验.方法 通过正交实验设计筛选5-FURP脂质体的最佳处方,采用逆向蒸发法制备5-FuRP脂质体,测定其包封率及理化性质;以人乳腺癌细胞系MCF-7、人鼻咽癌细胞系CNE-1、人喉癌细胞系HEP-2为模型细胞,考察5-FUR前药脂质体的细胞毒性.结果 制备的脂质体平均包封率为94.35%,将脂质体分别在4和25℃下密闭放置1个月,以包封率、脂质体中磷脂含量变化为指标考察其稳定性.结果 显示,脂质体于4℃贮存时,上述指标无显著变化,脂质体比较稳定;细胞实验表明,5-FURP经脂质体包裹后,细胞毒性较游离药物增高,对人乳腺癌细胞系MCF-7,人鼻咽癌细胞系CNE-1、人喉癌细胞系HEP-2的IC50分别是游离药物的5.0,3.4,2.6倍.结论 实验室制备的5-FURP经脂质体包裹后能增强细胞摄取,具有提高药物疗效的效果.

关键词：5-氟尿苷棕榈酸酯、脂质体、逆向蒸发法、细胞毒作用

所属期刊栏目：44

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2009-05-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：520-523