普瑞巴林胶囊的人体药动学研究

摘要：

目的 在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据.方法 12名健康志愿者,男女各半,采用 3x3 拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂 75,150和300 mg,并于单次给药试验结束后,按照每天早,晚各服药一次,每次75 mg,连续服用5 d的给药方案进行多次给药研究.应用 HPLC-Uv测定服药后不同时间点普瑞巴林的血药浓度.结果 模型拟合结果显示,普瑞巴林进入人体后的药物经时过程符合血管外给药二室模型.单次服用75,150 和 300 mg 普瑞巴林胶囊后,其主要药动学参数如下:pmax为 (2.43±0.36),(4.594±0.91)和(9.165±1.00)mg·L-1;AUC0-1 为 (13.5±2.6),(27.4±6.2)和(54.9±10.3)mg·h·L-1;tmax 为 (O.96±O.42),(O.9±0.39)和(1.214±0.38)h;t1/2β为(6.6±2.3),(7.2±2.8)和(5.8±1.4)h.连续口服 5 d 75 mg,bid 普瑞巴林胶囊后,其药动学参数分别为:ρmax 为(2.83±0.42)mg·L-1,ρmin为(0.67±0.14)mg·L-1ρav 为(1.18±0.20)mg·L,-1,AUC0-1为(19.4±3.8)mg·h·L-1,tmax 为(0.79±0.30)h,t1/2β为(6.8 4±2.6)h,DF 为(1.86±0.39).对单次给药试验中所得的 AUC,ρmax,t1/2与剂量进行线性相关性分析,结果表明,AUC 和ρmax与剂量呈线性相关,t1/2与剂量无关,符合 1 级速率过程,对其他药动学参数进行剂量间、个体间,周期间及性别间方差分析显示,各组间均无显著性差别.结论 普瑞巴林胶囊单次给药剂量在75～300 mg 内,体内过程符合1级速率过程.按照 75 mg,bid 的方案连续服用普瑞巴林5 d,药物在体内无蓄积.

关键词：普瑞巴林、药动学、高效液相色谱法

所属期刊栏目：44

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2009-04-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：362-366