利用MMDL评价尼麦角林胶囊人体生物利用度

摘要：

目的 建立测定人血浆中1-甲基-10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇(MMDL)浓度的高效液相色谱法,并以MMDL体内的水平为指标研究尼麦角林胶囊的人体生物利用度.方法 以二氯甲烷-异丙醇(9:1)为萃取液,美索巴莫为内标,血浆样品经液-液萃取浓缩后,经Diamonsil C18柱分离,以乙腈-20 mmol·L-1磷酸二氢钾溶液(22:78)为流动相,在225 nm波长处检测.18名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量po 60 mg受试制剂或参比制剂,不同时间点采血,用HPLC测定血浆中MMDL,比较二者生物利用度.结果 MMDL和内标分离良好,内源性杂质不干扰测定,在浓度为1.7～207μg·L-1内,MMDL浓度与峰面积比线性关系良好,方法回收率为91.7%～101.8%.日内、日间RSD分别小于9.7%(n=5)、11.6%(n=15).单剂量po受试制刑或参比制荆60 mg后,MMDL的Pmax分别为(97.9±54.6)和(103.0±6.05)μg·L-1;tmax分别为(1.2±0.4)和(1.2±0.4)h;t1/2分别为(3.7±2.6)和(4.4±3.0)h;AUC0→12h分别为(283.7±218.4)和(305.3±244.6)μg·h·L-1.相对生物利用度为(93.8±6.4)%.结论 此方法灵敏、简便、准确度高,可用于尼麦角林体内过程研究.国产尼麦角林和国外产品的体内过程无显著性差别,两者为生物等效性制荆.

关键词：1-甲基-10α-甲氧基-9、10-二氢麦角醇、尼麦角林、高效液相色谱法、生物等效性

所属期刊栏目：43

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2009-02-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1740-1743