山莨菪碱的结构修饰与构效关系

摘要：

目的 观察山莨菪碱衍生物的抗胆碱活性,总结其构效关系.方法 通过将山莨菪碱的羟基选择性地乙酰化,氮原子甲基化,制备山莨菪碱衍生物;利用波谱方法鉴定其结构;通过兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验观察制备化合物的胆碱能活性.结果 制备了5个山莨菪碱衍生物(1～5),其中1,3,4和5是新化合物;兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验显示1和5有明显的抗胆碱活性.结论山莨菪碱及其衍生物的6β-羟基乙酰化,将导致其抗胆碱活性减弱或消失;氮原子季铵化,将使其抗胆碱活性增强.

关键词：山莨菪碱、抗胆碱、M-受体拮抗荆、构效关系

所属期刊栏目：43

分类号：R284.3(中药学)

资助基金：国家自然科学基金30371731;上海市科委登山行动计划重大项目06DZ19001;上海市教委资助项目06BZ009

在线出版日期：2008-06-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：496-498