木犀草素在大鼠体内的药动学研究

摘要：

目的 建立HPLC-UV方法,研究木犀草素灌胃及腹腔给药后原形药物及结合形药物在大鼠体内的药动学,并测定灌胃给药后大鼠胆汁排泄情况.方法 利用HPLC-UV方法,测定大鼠灌胃及腹腔给药20mg·kg-1后血浆及血浆样品水解后木犀草素浓度.测定灌胃给药后各个时间段胆汁样品水解后木犀草素浓度,计算20h内胆汁的排泄率.利用DAS计算出主要药代参数.结果 木犀草素灌胃给药后,血浆中游离木犀草素的AUC0-t,MRT0-t,ρmax,tmax分别为0.2126mg·h·L-1,4.52h,0.05mg·L-1,0.25h;游离与结合形式总和的药代参数分别为12.0766mg·h·L-1,7.89h,1.45mg·L-1,8h.腹腔给药后,血浆游离木犀草素的AUC0-t,MRT0-t,ρmax,tmax分别为4.6421mg·h·L-1,3.81h,1.71mg·L-1,0.5h;血浆游离与结合形式的药代参数分别为36.7209mg·h·L-1,6.98h,7.755mg·L-1,0.5h.胆汁样品水解处理后12h的总排泄量约为给药量的0.87%.胆汁中药物浓度在1～2h和8～12h时间段较高.胆汁中药物浓度不随时间而降低.结论 建立的HPLC方法可用于木犀草素的药动学研究.木犀草素给药后在体内主要以结合形式存在.口服给药后木犀草素部分以结合形式通过胆汁排泄.

关键词：木犀草素、大鼠、药动学、胆汁排泄

所属期刊栏目：43

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：上海市科委资助项目05DZ19712

在线出版日期：2008-05-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：373-376