齐墩果酸对健康人体CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4抑制作用的研究

摘要：

目的 在人体内研究齐墩果酸对CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4酶活性的影响,以预测齐墩果酸与常用临床药物的相互作用.方法 分别以咖啡因、氯唑沙宗和咪哒唑仑作为CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4的探药,采用随机、开放、双周期交叉设计,12名健康男性受试者在服用7d齐墩果酸前后均服用100mg咖啡因、400mg氯唑沙宗和7.5mg咪哒唑仑,服探药后采血测定探药及相应代谢产物的浓度,并计算相关参数.探药和代谢物的浓度分别用RP-HPLC和HPLC-MS测定.结果 服用齐墩果酸7d后,咖啡因的代谢受到显著的抑制,其达峰时间、消除半衰期及药-时曲线下面积显著增加;氯唑沙宗的代谢受到轻微抑制,达峰浓度、达峰时间、消除半衰期及药-时曲线下面积均有升高趋势,但无显著性差异;咪哒唑仑的代谢未受影响.结论 服用7d齐墩果酸对CYP1A2体内活性有显著抑制作用,对CYP2E1体内活性有轻微抑制作用,而对CYF3A4酶活性无影响.

关键词：齐墩果酸、CYP1A2、CYP2E1、CYP3A4、药物相互作用

所属期刊栏目：43

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2008-05-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：300-303