多烯紫杉醇固体分散体的制备和体内外研究

摘要：

目的 优选多烯紫杉醇固体分散体的制备工艺,提高多烯紫杉醇的体外溶出度和绝对生物利用度.方法 采用溶剂法制备不同载体,不同溶剂和不同药物载体比例的多烯紫杉醇固体分散体,并进行了体外溶出实验和大鼠体内生物利用度研究;同时采用XRD,DSC,ESEM法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 泊洛沙姆188固体分散体对多烯紫杉醇增溶的效果优于PVPk30和单硬脂酸甘油酯;且溶出实验2 h时,泊洛沙姆188固体分散体(10:90)的累计溶出百分率接近于原料药的4倍;XRD,DSC、ESEM显示多烯紫杉醇在固体分散体中以无定型态或分子状态存在;高、低剂量大鼠口服给药的绝对生物利用度分别为10.1%和35.1%.结论 固体分散体能明显提高多烯紫杉醇的体外溶出度和口服生物利用度.

关键词：多烯紫杉醇、固体分散体、泊洛沙姆188、溶出度、生物利用度

所属期刊栏目：42

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2008-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1717-1722