左沙丁胺醇盐酸盐的制备及其S-对映体的外消旋化

摘要：

目的 制备左沙丁胺醇盐酸盐,并对拆分后得到的S-沙丁胺醇进行外消旋化.方法 光学拆分剂L-酪氨酸与外消旋沙丁胺醇形成非映异构体盐,利用两者在甲醇-乙酸乙酯(1:2)溶剂体系中溶解度的差异,完成两者的分离.去除L-酪氨酸后,分别得到R-和S-沙丁胺醇.左沙丁胺醇经过酸化,得到左沙丁胺醇盐酸盐.同时,在1 mol·L-1硫酸溶液,80～90℃条件下,S-沙丁胺醇被外消旋化.结果 拆分法得到左沙丁胺醇盐酸盐光学纯度99.1%(ennatiomer excess,EE),总收率为38.7%.S-沙丁胺醇经过外消旋化反应由85.5%EE转变为10.2%EE,收率83.0%.结论 通过消旋化作用,S-沙丁胺醇产物可以重新回收利用,能大幅度提高左沙丁胺醇的收率,降低成本,该方法具有广阔的工业化前景.

关键词：左沙丁胺醇、拆分、外消旋化、制备

所属期刊栏目：42

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2007-12-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共2页

页码：1668-1669