苯丙醇羟丙基-β-环糊精包合片的生物等效性研究

摘要：

目的 评价苯丙醇羟丙基-β-环糊精包合片与苯丙醇胶丸的生物等效性.方法 采用双制剂双周期交叉实验设计,8只Beagle犬随机分为两组,分别单剂量口服苯丙醇-羟丙基-β-环糊精包合片(受试制剂)和苯丙醇胶丸(参比制剂)各100 mg(以苯丙醇计),12 d后交叉服药.于给药后0.083,0.25,0.5,1.0,1.5,2,3,4,6,8,12,14,24,36 h取血样,0.5 mL血浆加入15%高氯酸溶液100 μL,涡旋振荡40 s,4 000 r·min-1离心10 min,上清液经0.45μm滤膜过滤后,取20 μL进行HPLC分析.流动相为甲醇-双蒸水=60∶40,流速为1.0 mL·min-1,色谱柱为Diamond C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱温30 ℃.紫外检测波长为210 nm.结果 犬血浆中杂质不干扰样品的测定,犬血浆中苯丙醇质量浓度在0.012 87～25.73 mg·L-1内线性关系好(r=0.999 99);最低检测质量浓度为0.005 mg·L-1(以S/N≥3计).参比制剂的t1/2为(5.68±1.11)h,tmax和pmax分别为(0.8±0.5)h和(4.46±0.73)mg·L-1;受试制剂t1/2为(4.53±0.72)h,tmax和pmax分别为(1.0±0.7)h和(3.05士0.44)mg·L-1,其相对生物利用度为(104.9±14.0)%.结论 所建立方法准确可靠,符合生物样品分析要求;犬单剂量口服受试制剂与参比制剂后,药动学统计数据表明,两种制剂生物等效.

关键词：苯丙醇羟丙基-β-环糊精包合片、高效液相色谱法、浓度测定、生物等效性

所属期刊栏目：42

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2007-12-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1560-1563