双氯芬酸钠脂质体凝胶的制备及其药动学和刺激性评价

摘要：

目的 制备双氯芬酸钠(DS)脂质体凝胶,考察其肌注后家兔体内的血药浓度经-时过程及对肌肉的刺激性.方法 醋酸钙梯度法制备DS脂质体,再以泊洛沙姆407为基质制成脂质体凝胶剂;家兔分别肌注DS溶液、DS凝胶、DS脂质体及DS脂质体凝胶后,HPLC检测血药浓度;并以血浆肌酸激酶(CPK)变化和给药部位的组织病理改变对肌肉刺激性进行评价.结果 制得DS脂质体粒径为40.2 nm,平均包封率为81.2%;与DS溶液剂相比,肌注DS凝胶、DS脂质体及DS脂质体凝胶后tmax推迟,ρmax降低,MRT,t1/2延长,AUC增加,其中肌注DS脂质体凝胶后的tmax,MRT,t1/2和AUC相应延长了11.76,3.86,3.02和1.40倍,而ρmax仅为溶液组的36.2%,且该制剂能显著降低DS肌注后所致的CPK活性升高和病理性损伤.结论 脂质体凝胶制剂是DS肌注给药的优良载体.

关键词：双氯芬酸钠、醋酸钙梯度法、脂质体凝胶、药动学、刺激性

所属期刊栏目：42

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2007-10-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1236-1240