经不对称双羟化反应合成紫杉醇的新途径

摘要：

目的 寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径.方法 在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4'-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护获得紫杉醇.结果 获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学产率52%,光学纯度99%),紫杉醇的总产率为30%,光学纯度为99%.结论 此方法反应步骤少、操作简单、成本低廉,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线.

关键词：不对称双羟化反应、紫杉醇、可回收手性配体、紫杉醇C13侧链

所属期刊栏目：42

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金50372083

在线出版日期：2007-06-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：709-712