N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂直肠吸收的促进作用研究

摘要：

目的 研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂药物直肠吸收的影响.方法 以壳聚糖及碘甲烷为主要原料合成两种季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60.以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)(15%:20%)为基质,分别以浓度为0,0.1%和0.5%的TMC40或TMC60作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂.以2 g·kg-1(相当于胰岛素200 u·kg-1)给药剂量直肠给糖尿病小鼠不同的胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后糖尿病小鼠不同时间点的血糖值,计算出各制剂的AUC0→4,进行比较.结果 未加TMC的胰岛素液体栓剂没有降血糖的作用;加入了TMC的液体栓剂均能显著降低糖尿病小鼠的血糖水平,且随着TMC浓度的增加,促进作用增强,而当浓度相同时,TMC60的作用大于TMC40,其中含有0.5%TMC60的胰岛素液体栓剂降血糖的作用最好,在1.5 h时血糖降至最低,为初始水平的(19.6±6.5)%,其AUC0→4为(108.2±4.6).结论 TMC可以促进胰岛素的直肠吸收,且随着其季铵化程度的增加,其促吸收作用增强.

关键词：液体栓剂、N-三甲基壳聚糖、胰岛素、季铵化程度

所属期刊栏目：41

分类号：R944.2+3(药剂学)

在线出版日期：2006-09-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1240-1243