肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白氟尿嘧啶偶联物的合成及靶向作用

摘要：

目的合成肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与氟尿嘧啶(5-flourouracil,5-FU)偶联物(Gal-HSA-5-FU),并探讨偶联物的肝靶向作用.方法以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖化人血清白蛋白偶联物(Gal-HSA),该偶联物经丁二酰羟甲基与5-FU结合得肝靶向抗肿瘤前药(Gal-HSA-5-FU);利用激光解吸飞行时间质谱技术分析了目标产物中半乳糖、5-FU与HSA的结合状态、糖密度(半乳糖摩尔数/蛋白摩尔数)和药密度(药物摩尔数/蛋白摩尔数);目标产物经131Ⅰ标记后进行家兔显像和小鼠体内分布实验.结果合成的目标产物糖密度为51,药密度为15;目标产物的肝摄取在注射后8 min达到峰值.结论 合成的目标产物具有较强的载药能力和良好的肝靶向作用.

关键词：氟尿嘧啶、肝靶向、前药、半乳糖、人血清白蛋白

所属期刊栏目：41

分类号：R944.9(药剂学)

资助基金：广东省科技厅科技计划2004B30101004;广东省湛江市科技攻关项目20030304

在线出版日期：2006-06-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：786-789