盐酸恩丹西酮的高效毛细管电泳手性分离及其大鼠体内立体选择性药动学研究

摘要：

目的建立血浆中盐酸恩丹西酮(OND)的高效毛细管电泳手性分离分析方法,并运用该法对盐酸恩丹西酮两对映体在大鼠体内的立体选择性药动学进行研究,同时使用计算机辅助分子模型设计及计算的方法确定两对映体的毛细管电泳峰位.方法以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为手性选择剂,测定条件为:分离介质4%HP-β-CD的50 mmol·L-1磷酸-三乙胺缓冲液(HCl调至pH 2.77);分离电压30 kV,柱温20℃,进样电压30 kV,进样时间45 s,检测波长308 nm;大鼠血浆碱化后,乙酸乙酯提取.结果测定奈件下OND基本达到基线分离,大鼠血浆样品测定不受内源性物质干扰.大鼠灌胃给药OND后,经血药浓度随时间变化的测定,计算两对映体在体内的药动学参数,得到两对映体之间在大鼠体内存在立体选择性药动学差异.结论本法简便可靠,可适用于OND在大鼠体内立体选择性代谢研究.

关键词：手性药物、盐酸恩丹西酮、高效毛细管电泳、手性分离、立体选择性

所属期刊栏目：41

分类号：R969;R917(药理学)

在线出版日期：2006-04-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：541-544