N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的初步研究

摘要：

目的考察N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究.方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度.应用衰减全反射傅立叶红外光谱(ATR-FTIR)探讨TMC60对角质层角蛋白的作用.以月桂氮()酮为阳性对照,睾酮为模型药物,考察TMC50对离体皮肤的透皮作用.结果经1H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%.鼠角质层经TMC60处理后,角蛋白的酰胺吸收峰Ⅱ带的峰位从1 538.7cm-1向低波数位移到1 536.8 cm-1.结合用去卷积方法对酰胺吸收峰Ⅱ进行处理,结果表明,TMC60可使部分角蛋白从α-螺旋型结构向β-折叠型结构和无规则卷曲型结构转变.体外透皮实验中,TMC60组的累积透过量、稳态渗透速率显著大于空白组和月桂氮()酮组(P均小于0.05).结论TMC60有较好的透皮吸收作用,其作用机制与影响皮肤角质层角蛋白结构有关.

关键词：N-三甲基壳聚糖、透皮吸收促进作用、衰减全反射傅立叶红外光谱、去卷积、角蛋白、累积透过量

所属期刊栏目：41

分类号：R943.43(药剂学)

在线出版日期：2006-04-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：519-522