N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N′-(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮的合成和抗真菌活性

摘要：

目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物.方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布,设计并合成了N-[2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-N′-(4-取代苯基)-3(2H,4H)-1,2,4-三唑酮类化合物,并测定了体外抗真菌活性.结果体外抑菌测试结果表明,目标化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌.结论目标化合物对白色念珠菌均显示有较强的体外抗真菌活性,化合物1具有广谱、高活性的优点,值得进一步结构优化.

关键词：三唑类、合成、抗真菌活性

所属期刊栏目：41

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：中国科学院资助项目30430750;军队指令性课题011057

在线出版日期：2006-05-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：469-471