两种pH敏感的羟丙甲纤维素衍生物的合成及性质比较

摘要：

目的制备两种pH敏感的羟丙甲纤维素(HPMC)衍生物,并研究其相关特性,以筛选适宜的十二指肠定位释药包衣材料.方法用偏苯三酸酐和顺丁烯二酸酐对HPMC进行化学修饰,对羟丙甲纤维素偏苯三酸酯(HPMCT)和醋酸羟丙基甲基纤维素顺丁烯二酸酯(HPMCAM)的性质如酸值、pH敏感值、膜透湿性、抗拉强度、玻璃化转变温度进行了初步探讨.并选用盐酸黄连素为模型药物进行包衣片剂的体外释放试验.结果两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,并符合药剂学薄膜衣材料的有关要求.HPMCAM的pH敏感值为3.0～3.7,而HPMCT的pH敏感值为3.8～4.2.包衣片的体外释放试验表明,以HPMCAM及HPMCT为膜材料制备的包衣片在人工胃液中2 h均未见药物释放,HPMCAM包衣片在pH 3.5左右可迅速释药,而HPMCT包衣片则在pH 4.2左右可迅速释药.结论HPMCAM可作为十二指肠溃疡时药物定位释放包衣材料,HPMCT可用于正常生理情况下十二指肠定位释药包衣材料.

关键词：十二指肠定位、醋酸羟丙基甲基纤维素顺丁烯二酸酯、羟丙甲纤维素偏苯三酸酯、pH敏感性

所属期刊栏目：40

分类号：R943.4(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金39925039

在线出版日期：2005-10-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1241-1245