土震素B类似物的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶作用的研究

摘要：

目的探索土震素B结构类似物对乙酰胆碱酯酶抑制作用的构效关系.方法以强效乙酰胆碱酯酶抑制剂土震素B为先导化合物,对天然产物酸枣仁皂苷元进行结构简化和改造,使其形成A/B环与土震素B一致的立体结构,并再引入土震素系列化合物中的芳基结构.用Elisa法测试了所合成的化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性.结果合成了两个系列的土震素B的类似物,其中化合物7c和15在10-4mol·L-1条件下分别显示出乙酰胆碱酯酶26%和32%的抑制活性.结论初步探明了此类具有与土震素B的A/B环的立体化学一致的2-烯-1-酮A环结构以及含芳基酯基药效团的化合物对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性.

关键词：土震素B类似物、酸枣仁皂苷元、乙酰胆碱酯酶抑制剂、合成

所属期刊栏目：40

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：浙江省经贸委资助项目G20030117

在线出版日期：2005-04-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：145-149