肿瘤相关Tn抗原的合成改进

摘要：

目的用简便的化学方法全合成肿瘤相关Tn抗原.方法以简便易得的1-溴-3,4,6-三-O-乙酰基-2-迭氮-α-D-半乳吡喃糖取代文献报道的1-氯-3,4,6-三-O-乙酰基-2-迭氮-β-D-半乳吡喃糖为糖基供体,与保护的丝氨酸缩合后,经选择性还原叠氮基,乙酰化氨基,氢解脱去苄基保护基,最后选择性脱去O-乙酰基保护基得Tn抗原.结果经IR,1H-NMR和元素分析确证最终产物为Tn抗原.以3,4,6-三-O-乙酰基-D-半乳吡喃糖烯为起始原料,合成关键中间体N-苄氧羰基-3-O-(3,4,6-三-O-乙酰基-2-迭氮-α-D-半乳吡喃糖基)-L-丝氨酸苄酯的总收率为32%,文献值为26%;以3,4,6-三-O-乙酰基-D-半乳吡喃糖烯为起始原料,合成目标物Tn抗原的总收率为23%,文献值为20%.结论与文献相比,本方法操作简便;避免使用不稳定、价贵试剂LiI;减少一步反应;收率有所提高.

关键词：Tn抗原、合成、肿瘤相关抗原

所属期刊栏目：39

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2005-01-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：864-866