抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构及细胞摄入的动力学和机制的研究

摘要：

目的分析抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构,研究人红细胞摄入这些配合物的动力学和机制.方法利用分子图形模拟方法计算5种口服抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构;利用动力学方法测定细胞摄入配合物的速率常数;根据细胞膜蛋白巯基含量和内源性荧光的改变,探讨这些铂(Ⅳ)配合物与人红细胞的作用.结果计算出了5种口服抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构;得到了细胞摄入配合物的一级动力学常数;配合物与细胞膜作用过程中,膜蛋白巯基含量变化很小,但膜蛋白的内源性荧光发生了改变.结论人红细胞摄入4个铂(Ⅳ)配合物服从简单扩散的一级动力学过程,速率常数不同,细胞摄入配合物(JM221)不符合一级动力学过程.配合物与细胞膜作用使膜蛋白的构象发生了变化,与膜蛋白和膜脂发生了较弱的作用.

关键词：铂配合物、人红细胞、细胞摄入

所属期刊栏目：39

分类号：R969(药理学)

资助基金：国家自然科学基金No:29571007

在线出版日期：2004-06-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：292-295