非那雄胺的合成研究

摘要：

目的研究非那雄胺的合成工艺.方法以孕烯醇酮为原料制得3-羰基-4-雄甾烯-17β-羰酸,用高锰酸钾和高碘酸钠打开A环,然后与氨反应闭环,再经Pd/C催化氢化制得4-氮杂-5α甾体化合物,然后17β-羰酸成酯,DDQ脱去1,2-氢,最后与叔丁胺的格氏试剂反应制得非那雄胺.结果非那雄胺及其各中间体经红外、核磁、质谱证实.结论本法无需使用昂贵的PtO2,苯亚硒酸酐和2,2'-二吡啶二硫化物(DPDS)等试剂,总收率高,而且不需柱色谱纯化,是理想的工业化生产路线.

关键词：非那雄胺、合成、氢化、脱氢

所属期刊栏目：39

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2004-06-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：226-228