TMC包覆胰岛素脂质体的研究

摘要：

目的研究不同相对分子质量、不同季铵化程度和不同浓度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(TMC)对胰岛素脂质体的影响.方法用壳聚糖合成TMC;采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体,用TMC对胰岛素脂质体进行包覆;用透射电镜和光子相关光谱及激光多谱勒测定仪测定它们的形态、ζ电位和粒径;用HPLC和超速离心法测定包封率;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液实验TMC 包覆脂质体对胰岛素的保护作用;用酶-苯酚法测定小鼠血糖值.结果 TMC的产率和季铵化程度随反应时间的延长而增大.用TMC包覆的胰岛素脂质体的ζ电位和粒径,随着季铵化程度的增加而有所下降;随浓度增加而增加.TMC的相对分子质量对ζ电位和粒径无明显影响.包封率与TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度相关性不大.形态均为球形或近球形.在胃蛋白酶溶液中,TMC对胰岛素溶液有一定的保护作用;而用TMC包覆胰岛素脂质体对胰岛素的保护作用有明显提高,且随TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度的增加而有所增强.在胰蛋白酶溶液中,TMC包覆的胰岛素脂质体对胰岛素则有较好的保护作用,且随TMC的相对分子质量、季铵化程度的增加而增强.TMC对胰岛素溶液也有较好的保护作用.在不同相对分子质量、季铵化程度和浓度TMC包覆的胰岛素脂质体中,以0.2%TMC1.51000K,0.2%和0.4%TMC2.01000 K包覆的胰岛素脂质体降血糖效果最佳.结论 TMC对胃蛋白酶和胰蛋白酶都有一定的抑制作用,并可促进胰岛素口服吸收,TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度对其包覆的胰岛素脂质体降血糖作用有显著影响.

关键词：N-三甲基壳聚糖盐酸盐、胰岛素、脂质体、降血糖作用

所属期刊栏目：38

分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金39930200

在线出版日期：2004-02-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：678-682