赛罗帕提及其衍生物对两性霉素B脂质体跨大鼠血脑屏障的作用

摘要：

目的制备赛罗帕提(Cereport,又名RMP-7) 的衍生物并用于修饰两性霉素B脂质体,以提高两性霉素B进入脑组织的能力.方法用改良薄膜超声法制备了两性霉素B脂质体,将RMP-7与DSPE-PEG -NHS{1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-n-[poly (ethylenegly-col)]-hydroxy succinamide,PEG M 3400}连接后用基质辅助激光解吸附飞行时间质谱法(Matrix -Assisted Laser Desorption-Ionization Time-of-Flight Mass Spectrometry,MALDI-TOF-MS)测定产物的分子量以计算二者偶联的比例,然后将所得产物插入两性霉素B脂质体的表面,测定脂质体的粒径,经股静脉给药后用高效液相色谱法测定大鼠的脑、肝、脾、肺和肾等脏器中两性霉素B的浓度.结果两性霉素B脂质体的包封率为(93.51±1.56)%,平均粒径为(55.7±7.1) nm.RMP-7与DSPE-PEG为1∶1连接,在脂质体表面用所得衍生物修饰后,能显著提高两性霉素B在大鼠脑组织中的浓度,而不影响药物在其它脏器中的分布.结论 RMP-7和其衍生物DSPE-PEG-RMP-7能提高两性霉素B脂质体跨过血脑屏障进入脑组织的能力.

关键词：两性霉素B、脂质体、DSPE-PEG、赛罗帕提、组织分布、血脑屏障

所属期刊栏目：38

分类号：R969.2(药理学)

资助基金：国家自然科学基金30171114

在线出版日期：2003-09-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：598-601