环氧化酶-2抑制剂——罗非昔布

摘要：

@@罗非昔布(rofecoxib,商品名Vioxx)是Merck公司研制的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。1999年5月20日获FDA批准，并于同年6月在美国上市。其化学名为：4-［4-(甲碘酰基)苯基］-3-苯基-2(5H)-呋喃酮。为白色或淡黄色粉末，能少量溶于丙酮，微溶于甲醇、乙醇和醋酸异丙酯，不溶于水和正辛醇，分子式为C17H14O4S，相对分子质量为314.36。结构式为：1　作用机制［1］
本品为非甾体抗炎药(NSAID)，动物试验证实具有抗炎、止痛、解热作用。它是通过选择性抑制COX-2来抑制前列腺素合成而发挥作用，其IC50仅为1.8×10-8 mol*L-1。在人体既使每日服用1000 mg以上本品，对环氧化酶-1(COX-1)亦无抑制作用，其IC50高达1.5×10-5 mol*L-1，二者相差800倍以上。

机标关键词：环氧化酶、抑制剂、相对分子质量为、非甾体抗炎药、选择性抑制、醋酸异丙酯、作用机制、抑制作用、罗非昔布、解热作用、不溶于水、苯基、正辛醇、素合成、商品名、前列腺、结构式、化学名、呋喃酮、分子式

所属期刊栏目：36

分类号：R971+1(药品)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：135-137