异烟肼缓释胶囊的研制及药动学
目的：制备异烟肼缓释胶囊，评价人体内药动学、生物利用度及患者体内血药浓度。方法：乙基纤维素为载体，相分离-凝聚法制微囊，转篮法测释放特性；紫外光度法测10名志愿者单剂量po 400 mg异烟肼缓释胶囊与普通片后血药浓度，数据经MCP86药动学程序处理。结果：体外释药：普通片T50=0.032 h；缓释胶囊：T50=1 h，释药10 h以上。普通片cmax=11.12 μgml-1，tmax=1.41 h，K：0.201 h-1；36 h血药浓度：0 μgml-1。缓释胶囊：cmax=4.99 μgml-1，tmax=1.80 h，K=0.03 h-1，36 h血药浓度：1.63 μgml-1。配对与双侧t检验结果表明：两者除tmax无显著性差异外，cmax及消除速率常数(K)均有显著性差异(P＜0.01)。患者体内血药浓度：普通片与缓释胶囊分别为：1.5 h时：(8.24±2.60)μgml-1，(3.69±0.51)μgml-1；36 h：0 μgml-1，2.09 μgml-1。结论：该缓释胶囊处方合理、工艺简单，适用于工业化生产，可为结核患者临床防治提供一个新剂型。
异烟肼、微囊、缓释胶囊、药动学
R73;R9
2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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