橐吾中倍半萜对二氢吡啶类受体的作用研究

摘要：

目的：观察8个倍半萜类化合物对二氢吡啶类受体结合的作用和对离体血管张力的影响。方法：用［3 H］-尼群地平对猪心室肌微粒体膜受体结合方法和家兔离体血管条实验对化合物的体外作用进行研究。结果：化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ对尼群地平与受体结合有明显抑制作用，其IC50分别为2.0×10-5 mol*L-1，2.7×10-5 mol*L-1和3.9×10-5 mol*L-1，其余化合物作用较弱。这些化合物抑制受体结合的作用强度与结构中母核与取代基的改变有关，而取代基的变化对活性的影响更重要。化合物Ⅱ、Ⅲ对高K+引起的兔胸主动脉收缩有剂量依赖性的抑制作用。结论：这类化合物有钙拮抗作用，作用机制可能与影响二氢吡啶类受体有关；它们作用有量效关系和构效关系，提示有以此为先导进行深入结构
改造和构效关系研究的价值。

关键词：橐吾、倍半萜类、受体结合、血管张力、钙拮抗剂

分类号：R96;R97

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

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