柚皮素脂质体冻干粉的制备及其药效学评价

摘要：

目的 制备柚皮素脂质体冻干粉,并观察其对急性肺损伤(ALI)大鼠模型的治疗效果.方法 乙醇注入法制备柚皮素脂质体并进行质量评价,加入冻干保护剂甘露醇(5％,W/V),冻干并进行相关粉体学评价.大鼠气管喷注脂多糖(LPS)(5 mg/kg)制备急性肺损伤模型,将48只SD雌性大鼠随机分成6组(n=8),分别为空白对照组(A组)、模型组(B组)、柚皮素原料药+LPS组(C组)、脂质体冻干粉+LPS组(D组)、地塞米松+LPS组(E组)和空白脂质体冻干粉+LPS组(F组),光学显微镜观察给药后各组大鼠肺组织形态学改变,并测定肺组织湿/干重比.结果最佳处方制得的柚皮素脂质体包封率为(82.44±0.98)％,平均粒径为(133±11) nm,Zeta电位为(-35.9 ±5)mV.冻干粉的休止角为368,堆密度为0.3 g/ml.光镜观察结果显示,与A组空白对照比较,B～F组肺组织均出现不同程度炎性细胞的浸润、毛细血管充血、出血和肺泡壁增厚,其中以B组和F组改变最为显著,C组次之,D组和E组最轻.LPS诱导后B～F组肺组织湿/干重比均有不同程度增加,但D组和E组湿/干重比的增加量明显低于B组(P =0.0012,P=0.0018).结论 乙醇注入法制备柚皮素脂质体工艺简单可行,其冻干粉对大鼠急性肺损伤疗效显著.

关键词：柚皮素、脂质体、冷冻干燥、急性肺损伤

所属期刊栏目：37

分类号：R944.1+5(药剂学)

在线出版日期：2015-06-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：208-214