新型阿片受体配基的生物鉴定

摘要：

目的研究新合成的阿片受体配基对μ阿片受体的激动作用.方法采用生物鉴定的方法,检测新型阿片受体配基、DAMGO和吗啡对豚鼠回肠(GPI)纵行肌收缩的抑制作用和所激动的阿片受体亚型,评价效价强度,测定IC50值.结果新型阿片受体配基、DAMGO和吗啡都可抑制GPI的电刺激收缩,在GPI上显示纯激动剂作用.新型阿片受体配基与阿片受体的结合为可逆性结合.新型阿片受体配基1#、2#、3#、6#、8#、9#和12#以及典型的阿片受体激动剂DAMGO和吗啡的IC50值分别为(11.57±0.71)、(1255.00±407.00)、(9.40±1.41)、(240.60±146.40)、(453.00±7.07)、(130.60±10.61)、(7.68±0.71)、(12.04±0.61)和(72.15±22.63)nmol/L.竞争性拮抗剂纳洛酮可拮抗配基的激动作用,使新型阿片受体配基、DAMGO和吗啡的量效曲线平行右移.结论新型阿片受体配基可激动μ阿片受体,是典型的μ受体激动剂.

关键词：新型阿片受体配基μ阿片受体、激动剂

所属期刊栏目：23

分类号：R96(药理学)

资助基金：国家自然科学基金39630120;国家自然科学基金39928017

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：220-223