伊曲康唑对合用药物药代动力学的影响机制初探

摘要：

　　目的探讨伊曲康唑对合用药物药代动力学的影响机制，为临床上安全合理地利用合成药物提供依据。方法利用健康成人的肝细胞微粒体，将其分为加入不同浓度伊曲康唑的10个小组，浓度梯度为0.0、0.4、0.8、1.6、3.2μg/ml，每组做5个平行组，之后在其中五组加入肝细胞微粒体细胞色素的P450的同功酶1A2的底物非那西丁，在另外五组中加入同工酶3A4的底物睾酮，测量不同伊曲康唑下的同功酶1A2和3A4的相对活性。结果各浓度伊曲康唑组对同功酶1A2作用效果无明显差异，各浓度伊曲康唑组对同功酶3A4的作用较明显，同功酶3A4的活性随着伊曲康唑的浓度增大而减小，其减小到本实验的最大活性一半时的伊曲康唑的浓度为0.7μg/ml。结论伊曲康唑对健康成年人肝细胞微粒体细胞色素酶同功酶1A2的活性无显著影响；但是它对同功酶3A4的活性有明显抑制作用，极大地影响了同功酶3A4对合用药物药代动力学的各种参数。

关键词：伊曲康唑、合用药物药代动力学、细胞色素同功酶1A2和3A4

分类号：R96(药理学)

在线出版日期：2013-08-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：56-57,68