阿托西班对人子宫肌层平滑肌缩宫素受体的调控机制

摘要：

目的 探讨阿托西班对人子宫肌层平滑肌缩宫素受体的调控机制.方法 以子宫肌层细胞为研究对象,进行定量cGAMP细胞中磷酸化ERK(pERK)、PGE2、PGF2α和蛋白激酶A(PKA)、[35S]-GTPγS结合IP-one和IP3的测定.结果 在使用缩宫素作为激动剂的竞争性试验中,阿托西班浓度的增加导致缩宫素浓度-反应曲线的峰值、积分和频率向右移动.当缩宫素浓度达到100nmol/L时,反应达到最大.阿托西班的增加导致曲线向右移动,缩宫素的增加引起了同样的反应.收缩和收缩间隔的初步比较表明,无论收缩程度如何,对照组和阿托西班组的IP3水平基本相同.与空白对照组相比,缩宫素显著提高子宫肌条IP3水平(P＜0.05).PTX预处理逆转了缩宫素、阿托西班和CP93129对cAMP的抑制作用,抑制了缩宫素和阿托西班介导的心肌细胞磷酸化.PTX、U0126和罗非昔单抗抑制COX-2、PGE2和PGF2α的表达.阿托西班使OTR与Gα结合,从而触发人肌层细胞中ERK的激活.结论 基于血管加压素V1a和缩宫素的肽拮抗剂阿托西班通过蛋白抑制缩宫素受体的信号传导,可作为Gαi途径信号传导的部分激动剂.

关键词：阿托西班;人类子宫平滑肌;受体抑制剂;调控机制

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资助基金：河北省医学科学研究计划课题20191527

在线出版日期：2022-04-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1690-1696