吡非尼酮和尼达尼布体外抗肺纤维化作用

摘要：

目的 通过评价吡非尼酮、尼达尼布对人胚肺成纤维细胞HFL1增殖、迁移、活化的抑制作用,在细胞层面研究对比现有肺纤维化上市药物的作用机制.方法 通过MTT、划痕、qPCR和蛋白免疫印迹实验,评价吡非尼酮和尼达尼布对TGF-β1/PDGF诱导的HFL1增殖、迁移、活化的抑制作用.结果 MTT、划痕实验结果显示,吡非尼酮和尼达尼布均可抑制TGF-β1诱导的成纤维细胞增殖和迁移,其中尼达尼布效价高于吡非尼酮.抗活化实验中,吡非尼酮和尼达尼布均能抑制成纤维细胞活化标志物mRNA和蛋白的表达,作用相当,且均能抑制Smad3的磷酸化,抑制TGF-β/Smad3信号通路的活化,其中尼达尼布对Smad3磷酸化的抑制率为51％,吡非尼酮对Smad3磷酸化的抑制率为13％,尼达尼布抑制作用强于吡非尼酮.结论 吡非尼酮和尼达尼布均可抑制成纤维细胞的增殖、迁移和活化,其中尼达尼布作用效价高于吡非尼酮,且对TGF-β/Smad3信号通路抑制作用较强.

关键词：肺纤维化、吡非尼酮、尼达尼布、成纤维细胞、细胞外基质、TGF-β/Smad3信号通路

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分类号：R329.24;R563.130.2;R563.130.5;R974(人体形态学)

资助基金：国家重点研发计划018YFA0507203;国家重大新药创制科技重大专项Q2018ZX090201;南开大学中央高校基本科研业务费专项资金3191147,63191357;南开大学药物化学生物学国家重点实验室开放基金资助018128

在线出版日期：2019-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1370-1375