新型钾通道开放剂(QO-58)在大鼠体内组织分布研究

摘要：

目的 建立大鼠组织中QO-58浓度的测定方法,并研究其组织分布.方法 SD大鼠灌胃给药QO-58(50 mg·kg-1)后,于给药后2、7、18、36 h断头放血处死大鼠,立即取出各脏器组织,滤纸吸干浮血,称重后用2倍量乙腈制成匀浆,取组织匀浆液用乙腈处理,以C18色谱柱Shim-pack VP-ODS C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm)为固定相,选择285 nm为检测波长,流动相为乙腈:0.2 mol·L-1乙酸铵(45:55),尼群地平为内标,柱温35℃,用HPLC法测定各组织中QO-58药物浓度.比较各组织的QO-58浓度,分析药物在大鼠体内的分布情况.结果 大鼠灌胃给予QO-58 50 mg·kg-1后,肝脏中药物浓度最高,其次在肺、小肠、肾和胃等组织浓度较高,在肌肉、脂肪、脑、睾丸中浓度较低.大多数组织在7 h药物浓度达高峰,然后逐渐下降,36 h时大部分组织中检测不到QO-58.结论 QO-58主要分布在肝脏、小肠、肾和胃等组织,脂肪、脑、睾丸中分布量少;在所研究的组织中,未见明显的特殊蓄积现象.

关键词：QO-58、药物动力学、组织分布、抗癫痫药物、高效液相色谱法、大鼠

所属期刊栏目：28

分类号：R-332;R969.1;R971.6(医学研究方法)

资助基金：国家自然科学基金NSFC 30970659;教育部新世纪优秀人才支持计划NCET 09-0116;教育部重点研究课题208014;河北省卫生厅重点课题20100034

在线出版日期：2012-02-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：66-69