3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶的合成及其体外抗肿瘤活性研究

摘要：

目的 设计合成 5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价.方法 以5-氟尿嘧啶结构为基础,化学合成 3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶(3-PGF),采用质谱(MS)及核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较 3-PGF与 5-FU作用于人结肠癌细胞(SW-1116)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后,其对细胞生长抑制率的差异.结果 MS和1H-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,3-PGF(0.01～100 μmol·L-1)作用于 SW-1116细胞 48 h后,其对细胞的生长抑制率为 8.45%～65.53%,呈浓度依赖性.在 HIEC细胞中,3-PGF的细胞生长抑制作用明显低于 5-FU.结论 本实验成功合成了 5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物--3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶,不仅具有较好的抗肿瘤活性,同时,该衍生物的毒性明显低于 5-FU,为 5-FU衍生物的设计合成提供了新的思路.

关键词：5-氟尿嘧啶、半乳糖、衍生物、3-PGF、抗肿瘤活性、毒性

所属期刊栏目：27

分类号：R322.45;R735.350.22;R979.1(人体形态学)

资助基金：国家科技重大专项资助项目2009ZX09103-113

在线出版日期：2011-12-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1710-1713