埃他卡林新衍生物激活ATP敏感性钾通道的亚型选择性

摘要：

目的 研究埃他卡林新衍生物对不同亚型KATP通道的选择性作用.方法 在特异性表达Kir6.2/SUR1、Kir6.2/SUR2A、Kir6.1/SUR2B 3种不同亚型KATP通道的HEK-293细胞模型上,分别给予0.1、1.0、10、100 ×10-6 mol·L-1的埃他卡林新衍生物,研究其作用前后DiBAC4(3)细胞荧光强度的变化,评价其对克隆表达的不同亚型KATP通道的选择性作用.结果 7个埃他卡林新衍生物可激活KATP通道,其中衍生物(3)、(7)、(8)、(9)、(12)和(14)对3个亚型的KATP通道均具有激活作用,衍生物 (7)对Kir 6.2/ SUR2A亚型的激活作用最强;衍生物(6)纳他卡林(natakalim)仅激活Kir 6.1/ SUR2B亚型,对Kir 6.2/ SUR2A和Kir 6.2/ SUR1亚型均无激活作用.结论 纳他卡林为Kir 6.1/ SUR2B亚型高选择性开放剂.

关键词：KATP通道、HEK-293细胞、纳他卡林、埃他卡林衍生物

所属期刊栏目：24

分类号：R329.2;R329.24;R329.25;R394.2;R916.4;R972.4(人体形态学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划重大专项基金资助2002AA2Z3137;军队杰出人才资助项目06J023

在线出版日期：2009-01-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1427-1430