甘氨酸类化合物对PPARα及γ亚型的激活作用

摘要：

目的 利用适于PPAR转录激活效应检测的细胞模型,分析系列化合物对PPAR α及γ亚型的活化作用.方法 将PPARα(或PPARγ)表达质粒、报告基因质粒和内参照质粒共转染HepG2细胞,并以仅转染报告基因质粒和内参照质粒的细胞作为对照.5个化合物(LTD-1,3,4,6,7)分别以不同浓度作用于转染细胞24 h,然后裂解细胞,测定细胞内报告基因质粒的荧光素酶活性,后者表示化合物对PPARα(或PPARγ)的激活强度.结果 细胞模型稳定可靠,能够灵敏反映PPAR的特异激活效应.甘氨酸类化合物的检测表明,LTD-4、LTD-6、LTD-7均具有激活PPARα和PPARγ的双重效应,LTD-1则仅能激活PPARγ,而LTD-3对PPARα和PPARγ均无明显的激活作用.结论 所建细胞模型适于PPARα和PPARγ转录激活作用的分析,化合物LTD-4,6,7具有激活PPARα和PP ARγ的双重作用,为作为双激动剂先导化合物的深入研发提供了依据.

关键词：PPARα、PPARγ、双重激动剂、荧光素酶

所属期刊栏目：24

分类号：R329.2;R341;R392.11;R394.2;R965.1;R977.3(人体形态学)

资助基金：军事医学科学院创新启动基金资助项目YC0216

在线出版日期：2008-07-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：787-791