PDGFR-β抑制剂细胞筛选模型的构建及应用

摘要：

目的 建立针对以血小板衍生生长因子受体-β(platelet-derived growth factor receptor-β,PDGFR-β)为靶标的特异及灵敏的细胞模型体系,用于酪氨酸激酶受体(receptor tyrosine kinase,RTK)抑制剂的筛选和研究.方法 构建人的PDGFR-β真核表达载体pcDNA3.1-PDGFR-β,将其转染至NIH 3T3细胞,获得稳定转染的细胞克隆,并对其进行功能学鉴定及应用;应用瞬时转染PDGFR-β的HeLa细胞,建立PDGF依赖性的受体磷酸化细胞模型.结果 在无血清培养条件下,稳定转染人PDGFR-β的NIH 3T3细胞获得了PDGF依赖性的细胞增殖特征;HeLa细胞经瞬时转染PDGFR-β后,可以检测出明显的PDGF依赖性的受体酪氨酸磷酸化.通过应用已知PDGFR-β抑制剂及自行合成化合物,确证了以上细胞模型具有机制针对性特征.结论 所构建并确证的细胞模型具有特异性和灵敏性,适用于较高通量的PDGFR-β和其它RTK抑制化合物的体外筛选与研究.

关键词：酪氨酸激酶受体、血小板衍生生长因子、血小板衍生生长因子受体、NIH 3T3细胞、HeLa细胞、药物筛选模型、酪氨酸激酶受体抑制剂

所属期刊栏目：24

分类号：R329.2;R329.24;R345.57;R392.11(人体形态学)

资助基金：粤港关键领域重点突破资助项目YG2005059

在线出版日期：2008-07-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：688-691