氨氯吡咪对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制动力学

摘要：

目的了解氨氯吡咪对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制.方法 利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和β亚基,在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组CK2全酶,在不同条件下通过测定转移到CK2底物上的［γ32P］GTP的［32P］放射活度来测定CK2的活性.结果 氨氯吡咪对重组人CK2全酶具有抑制作用,IC50为257.57 μmol·L-1.氨氯吡咪对重组人CK2全酶的动力学研究表明：它与GTP呈竞争性抑制作用,抑制常数Ki值为 236.30 μmol·L-1;与酪蛋白呈非竞争性抑制作用,抑制常数Ki值为 163.63 μmol·L-1.结论氨氯吡咪除了能抑制cAMP或ATP依赖的酶以外,还可以抑制以GTP为磷酸供体的蛋白激酶.重组人蛋白激酶CK2可作为一种较为简便筛选和开发有效的CK2抑制剂的分子靶点.

关键词：蛋白激酶CK2、重组蛋白、全酶、氨氯吡咪、IC50、酶动力学

所属期刊栏目：20

分类号：R341;R345.57;R914.4;R977.3;R977.6(人体生物化学、分子生物学)

资助基金：教育部科学技术研究项目03096;广东省自然科学基金011766;广东省科技厅科技计划2002C30109;广东省湛江市科技局科技攻关项目020101

在线出版日期：2004-06-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：434-437